今年4月14日發布、自7月1日起施行的《國家藥監局、公安部、國家衛生健康委關于調整麻醉藥品和精神藥品目錄的公告》規定：“將蘇沃雷生、吡侖帕奈、依他佐辛、曲馬多復方制劑列入第二類精神藥品目錄。”這里的“依他佐辛”從何而來？
依他佐辛（eptazocine）由日本在1976年首次合成，屬于苯嗎喃（benzomorphan）類物質。世界衛生組織1981年5月9日公布的《國際非專利藥品名稱推薦目錄21》采納eptazocine為其國際非專利藥品名稱。日醫工株式會社（Nihon lyakuhin Kogyo）于1987年將其上市，商品名“セダペイン”（英文名Sedapain）。該藥于2002年進入中國市場，商品名“思達平”（セダペイン的音譯）。近日，筆者檢索國家藥品監督管理局“藥品查詢”數據庫，只檢索到1種依他佐辛制劑，即深圳萬樂藥業有限公司生產的氫溴酸依他佐辛注射液，規格1ml:15mg（以依他佐辛計）。歷版《中華人民共和國藥典》都沒有收錄依他佐辛。
依他佐辛屬于阿片類鎮痛藥，其作用機制與阿片受體密切相關。在人的中樞神經系統內，阿片受體有μ（mu）、κ（kappa）、δ（delta）、σ（sigma）等多個亞型。激動μ受體可以產生強大的鎮痛作用，但也會產生惡心嘔吐、呼吸抑制、便秘、耐受性、成癮性等不良反應。嗎啡、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼等均為μ受體激動劑，屬于強效阿片類鎮痛藥。激動κ受體可以產生溫和的鎮痛作用，對內臟痛的鎮痛效果更佳，同時惡心嘔吐、呼吸抑制、耐受性、成癮性等不良反應均較μ受體小。因此，κ受體激動劑越來越受到人們的關注。依他佐辛是κ受體激動劑和μ受體拮抗劑，屬于阿片受體激動—拮抗藥，適用于中、重度疼痛的治療，尤其是癌痛及手術后疼痛。
截至目前，依他佐辛沒有在美國上市，美國也沒有將依他佐辛列入《管制物質法案》附表管理。我國將依他佐辛列入第二類精神藥品管理后，它即成為法律意義上的毒品。根據《中華人民共和國刑法》第三四十七條的規定，任何走私、販賣、運輸、制造依他佐辛的行為，無論數量多少，都應當追究刑事責任，予以刑事處罰。今年4月14日發布列管公告后，5月22日，國家藥監局、國家衛生健康委又發布《關于加強曲馬多復方制劑等藥品管理的通知》，要求在生產、經營、使用、進出口等方面加強對依他佐辛的管理，保證其醫療需求，防止其流入非法渠道。
根據世界衛生組織2017年12月31日發布的《國際非專利藥品名稱詞干手冊（2018年版）》規定，-azocine是表示與6,7-苯嗎喃相關的麻醉性拮抗劑劑的詞干。如phenazocine（非那佐辛）、pentazocine（噴他佐辛）、metazocine（美他佐辛）等。
檢索讀秀學術搜索和中國知網數據庫可知，國家醫藥管理局醫藥工業情報中心站、國際醫藥服務公司編、1990年出版的《世界藥物指南》一書提到“氫溴酸依他佐辛Eptazocine Hydrobromide”。戴德銀主編、1994年出版的《實用新藥特藥手冊》一書寫道：“氫溴酸依他左辛 【別名】酚甲唑辛。”藍太富主編、1995年出版的《簡明實用藥物手冊（增補本）》一書寫道：“氫溴酸依他佐辛（Eptazocine Hydrobromide） 別名：氫溴酸艾普達唑新。”鄔能燦等主編、1997年出版的《藥名手冊》一書提到“Eptazocine益大索興”。吳晴齋主編、1999年出版的《英漢常用藥物詞典》一書提到“eptazocine依他唑辛”。以上是筆者所見關于“依他佐辛”“依他左辛”“酚甲唑辛”“艾普達唑新”“益大索興”“依他唑辛”等詞語的最早記載。以上6個詞語都是eptazocine的漢譯詞語，除了“酚甲唑辛”是半音譯半意譯（“唑辛”系zocine的音譯；依他佐辛化學結構含酚羥基、甲基，故“酚甲”系意譯）外，其余詞語都是全音譯。“依他佐辛”一詞何以流傳下來？這主要與“佐辛”有關。“佐辛”作為詞干，最早出現于浙江醫科大學圖書館試編、1973年出版的《英漢新醫藥名詞》一書提到“非那佐辛（止痛藥）”。受語言習慣的影響，以“佐辛”為詞干創造的“依他佐辛”更容易被人們所理解和接受。
（作者系浙江警官職業學院刑事司法系副教授）
